激肽释放酶（舒血管素）（kallikreins，KLK）

1、激肽释放酶（kallikreins，KLK）是丝氨酸蛋白酶家族的一个亚群。人类激肽释放酶基因全长约300 kb，位于19号染色体q13.4，该基因区含有15个连续集中的激肽释放酶基因（KLK1～KLK15）。这是人类基因组中最大的一组丝氨酸蛋白酶基因。

2、激肽释放酶家族成员都有共同和识别特征，即几乎相同的基因结构，具有丝氨酸蛋白酶“三联征”：①组氨酸总是在第二个外显子近末端编码。②天门冬氨酸在第三个外显子中部。③丝氨酸在第五个外显子中部。所有激肽释放酶均以前多肽原的形式存在，由17～20个氨基酸组成的信号序列和4～9个氨基酸组成的活化多肽和 10～12个半胱氨酸形成的5～6个二硫键保守结构，绝大多数基因由类固醇激素调控。

3、激肽释放酶分布于前列腺、乳腺、卵巢和睾丸等多种组织器官，如KLK3在前列腺癌中高表达。KLK3在乳腺、甲状腺、唾液腺、肺、气管等组织也有少量表达。KLK11和KLK12在超过10种组织中高表达。

4、KLK1的主要生物学功能是从低分子量的激肽原中释放赖氨酰血管舒张素（血管舒张素），这与多肽激素的加工有关，这些多肽激素包括胰岛素原、前血管紧张素原（肾素原）、心房钠尿肽前体、血管活性肠肽。KLK2的功能直到最近才开始研究，精浆中KLK的2分为凝胶蛋白（seminogelin）I和II，与KLK3的位置不同。此外，研究表明KLK2可通过水解胰岛素样生长因子结合蛋白3（IGFBP-3）调节生长因子的作用。

5、激肽释放酶类是广谱肿瘤标志物。有些激肽释放酶与荷尔蒙性恶性肿瘤相关（前列腺、乳腺、睾丸、卵巢癌）。hK6被用作卵巢癌的血清标志物，用于诊断、判断预后和疾病监测。hK6作为乳腺癌的胞内标志物用于预后判断。血清hK5、hK6、hK10和hK11用于卵巢癌的诊断和病程监测。卵巢肿瘤和乳腺细胞胞质中高浓度的hK10意味着预后较差。激肽释放酶基因的表达提示种肿瘤预后不良，如前列腺、乳腺、卵巢癌。

目前检测方法尚不统一，单克隆抗体的批号亦不同，不同的检测方法其结果不同，从而使参考值的标准不一。

反转录-聚合酶链式反应（RT-PCR）、northern blotting、western blotting以及免疫测定技术均可在卵巢、乳腺、睾丸和前列腺癌的组织浸出液中测定出激肽释放酶的mRNA和蛋白。免疫组化技术已用于监测卵巢癌中KLK7以及在卵巢癌和睾丸癌中检测KLK10。血清KLK3（PSA）和KLK11水平采用免疫方法测定。